Abarelix

Abarelix
	Strukturformel
Masse/Länge Primärstruktur	10 Aminosäuren, 1416 Da
Bezeichner
Externe IDs	CAS-Nummer: 183552-38-7;
Arzneistoffangaben
ATC-Code	L02BX01
DrugBank	DB00106
Wirkstoffklasse	Zytostatikum

Abarelix (Handelsname: Plenaxis^®) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der GnRH-Antagonisten, der zur Behandlung des fortgeschrittenen oder metastasierten hormonabhängigen Prostatakarzinoms eingesetzt wird.

Pharmakologische Eigenschaften

Abarelix wird durch Intramuskuläre Injektion appliziert und führt über das Wirkprinzip der kompetitiven Rezeptorenhemmung zu einer schnellen jedoch reversiblen Unterbrechung der Testosteron-Produktion. Im Gegensatz zur Behandlung mit einem LHRH-Analogon kommt es unter Abarelix nicht zu einer Testosteron-Anflutung (Anstieg des Testosteronspiegels), die unter Umständen eine Verschlimmerung des Krankheitsbildes auslösen kann. Eine Kombination mit Antiandrogenen zur Verhinderung des Effektes einer Testosteron-Anflutung ist daher nicht erforderlich.

Klinische Studien haben gezeigt, dass unter einer Abarelix-Behandlung sowohl im Vergleich mit einer LHRH-Analogon-Behandlung (z. B. Leuprorelin, Goserelin, Buserelin), als auch im Vergleich mit einer maximalen Androgenblockade (LHRH-Analogon + Antiandrogen) Testosteron und PSA schneller gesenkt werden. Nach Absetzen einer Behandlung mit Abarelix wird der Wirkstoff ausgewaschen und Testosteron kann vom Organismus neu produziert werden, wonach die Nebenwirkungen eines Testosteronentzugs abklingen. Bei Notwendigkeit kann die Behandlung wieder neu begonnen werden.

Nebenwirkungen

Abarelix kann anaphylaktoide Reaktionen auslösen (in klinischen Studien bei 1,1 % aller behandelten Patienten, allerdings bei 3,7 % der Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs). Aus diesem Grund ist es erforderlich, den Patienten mindestens 30 Minuten nach der Injektion zu beobachten. Eine weitere kritische Nebenwirkung ist eine Verlängerung des QT-Intervalls mit dem Risiko eines QT-Syndroms. Ein Wirkstoff mit geringeren allergischen Auswirkungen soll Degarelix sein.

Sonstige Informationen

Plenaxis wurde 2003 in den USA von der FDA zugelassen; der damalige Hersteller, Praecis Pharmaceuticals, verzichtete aber 2005 auf die weitere Vermarktung. 2005 erteilte das BfArM eine Zulassung für Deutschland, ohne dass das Produkt auf den Markt gebracht wurde. 2007 erwarb das 2006 gegründete Unternehmen Speciality European Pharma die Rechte an dem Arzneimittel, seit Februar 2008 wird es in Deutschland vertrieben. Eine Zulassung in anderen EU-Mitgliedstaaten oder der Schweiz liegt bisher nicht vor.

Literatur

McLeod D, Zinner N, Tomera K, Gleason D, Fotheringham N, Campion M, Garnick MB; Abarelix Study Group. A phase 3, multicenter, open-label, randomized study of abarelix versus leuprolide acetate in men with prostate cancer. In: Urology. 2001 Nov;58(5):756-61. PMID 11711355
Artikel zu Abarelix in der Pharmazeutischen Zeitung
Artikel zu Abarelix im Deutschen Ärzteblatt
Verschreibungsinformationen der FDA zu Abarelix (englisch) (Memento vom 13. Mai 2009 im Internet Archive)